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O ácido alfalipoico (ALA) é um composto vitamínico único, frequentemente descrito como "o antioxidante perfeito da natureza". Embora o ALA possa ser produzido naturalmente no corpo, às vezes a síntese não supre a demanda, e é necessária a suplementação.
O ácido alfalipoico é um cofator ou coenzima para pelo menos cinco sistemas enzimáticos. Isso significa que a enzima não pode desempenhar a função necessária sem o ALA. Dois desses sistemas enzimáticos estão envolvidos na produção de energia, enquanto os outros estão envolvidos na desintoxicação e no transporte de ácidos graxos. Não surpreendentemente, baixos níveis celulares de ALA estão associados a danos celulares e disfunção pela falta de ATP e da proteção antioxidante oferecida pelo ALA.
Como o ALA é uma molécula minúscula, é absorvida de forma eficiente e atravessa facilmente as membranas celulares. Ao contrário da vitamina E, que é principalmente solúvel em gordura, e da vitamina C, que é solúvel em água, o ALA pode extinguir radicais livres solúveis em água ou na gordura, dentro e fora da célula. Além disso, o ácido alfalipoico prolonga a vida bioquímica das vitaminas C e E, bem como de outros antioxidantes.2
O ácido alfalipoico (ALA) existe em duas formas: uma que contém a forma R natural, conhecida como R-ALA, e outra que costuma ser simplesmente referida como ALA, que contém uma mistura das formas R e S. A designação R e S refere-se à orientação da molécula. São imagens espelhadas uma da outra. A forma R é a forma natural do ALA que é utilizada pelo corpo humano. A forma S é uma forma sintética que o corpo não usa em nenhum processo enzimático. Os suplementos de ALA contêm uma mistura de 50% da forma R e 50% da S, que pode ser designada R,S-ALA ou a forma R-ALA purificada.3
Se o suplemento estiver listado apenas como ALA no rótulo, deve-se presumir que é a forma R,S-ALA.
Recomenda-se tomar os suplementos de ALA de estômago vazio para aumentar a absorção.4
Devido às suas atividades antioxidantes potentes e únicas, o ácido alfalipoico (ALA) tem sido usado há muito tempo para promover uma boa saúde. Ele mostrou uma capacidade de aumentar a proteção antioxidante, a desintoxicação e a saúde hepática, auxiliar no controle do açúcar no sangue e a função nervosa saudável, melhorar o metabolismo, ajudar na perda de peso e proteger contra o envelhecimento.4
O ALA pode ajudar a apoiar o envelhecimento saudável, aumentando os níveis de antioxidantes ao influenciar a expressão gênica. Especificamente, o ALA ativa um composto conhecido como Nrf2, que orquestra uma complexa rede regulatória que afeta o metabolismo, a função mitocondrial e a inflamação.5
O Nrf2 tem sido chamado de "guardião da saúde e da longevidade", porque protege a célula contra danos e envelhecimento.6 Uma das razões pelas quais o Nrf2 produz esses benefícios é que é um poderoso ativador de uma enzima conhecida como NQO1, que é essencial para várias reações nas células. Uma quantidade muito baixa de NQO1 está associada a prejuízos na desintoxicação, baixos níveis de energia e funções celulares alteradas. Entre as suas reações essenciais, a NQO1 converte CoQ10 da sua forma inativa (ubiquinona) na sua forma ativa (ubiquinol).
O ALA também ajuda a reparar proteínas oxidadas, previne a inflamação relacionada à idade, apoia a saúde mitocondrial e a produção de energia e aumenta os níveis de glutationa. Estudos pré-clínicos também mostram que o ALA aborda muitas das outras características subjacentes que contribuem para a perda de memória e declínio cognitivo.7
O ALA protege o fígado de danos por radicais livres e também ajuda a promover reações de desintoxicação. O ALA aumenta a produção de glutationa, o principal antioxidante celular e composto desintoxicante do corpo. O ALA também ajuda a eliminar metais pesados do sangue (chumbo, mercúrio, cádmio etc.). Evidências clínicas preliminares mostraram benefícios no apoio da saúde hepática.4
Um aspecto fundamental da atividade antioxidante no corpo é o nível de ALA, glutationa e outras moléculas com enxofre. Em suas formas ativas, essas moléculas podem se ligar e agir como compostos desintoxicantes e antioxidantes. Mas elas também existem na forma inativa. Portanto, a proporção entre moléculas de enxofre ativas e inativas é um marcador-chave do estado antioxidante. Quanto maior o nível de moléculas de enxofre ativas, maior a proteção.
O ALA também demonstrou proteger a estrutura e a função da barreira hematoencefálica. Normalmente, essa barreira protetora impede a passagem de grandes moléculas e glóbulos brancos para o cérebro. Se a barreira hematoencefálica estiver danificada, leva a uma inflamação significativa dentro do cérebro. O ALA também mostrou a capacidade de inibir a formação de diversos compostos associados à promoção da inflamação no cérebro.9
Estudos clínicos com humanos mostraram que o ALA protege o tecido nervoso e o cérebro. Alguns desses estudos foram realizados em pessoas com esclerose múltipla (EM), uma condição caracterizada pela perda da bainha de mielina em torno das fibras nervosas.9 A bainha de mielina é essencial para a transmissão do impulso nervoso. Portanto, na EM há uma interrupção significativa da função nervosa. Os estudos clínicos de ALA em EM usaram doses que chegaram a 1.200 mg por dia (R,S-ALA). A suplementação com ALA mostrou melhorar a função nervosa e a reduzir os níveis de metaloproteinase 9 da matriz (MMP-9) e citocinas. Ambas são marcadoras de inflamação e lesão nervosa.10,11
Um dos usos mais longos da suplementação de ALA tem sido na melhoria da estrutura e da função nervosa em pacientes com neuropatia associada à diabetes. Vários ensaios clínicos em humanos demonstraram os benefícios da suplementação de ALA nessas pessoas.4,12,13 Em um estudo duplo-cego de 4 anos com 460 pacientes diabéticos com neuropatia leve a moderada, as pessoas que receberam 600 mg de ALA por dia demonstraram uma melhora significativa e a prevenção da progressão da neuropatia.12 As melhorias são geralmente observadas dentro de três semanas após a suplementação de 400 a 600 mg de R,S-ALA. Alguns desses benefícios podem dever-se a um melhor controle dos níveis de açúcar no sangue (discutido abaixo).
O ALA também pode ajudar a melhorar o controle do açúcar no sangue e a sensibilidade à insulina. Como o estresse oxidativo desempenha um papel significativo na resistência à insulina e na perda do controle do açúcar no sangue, o ALA aborda esse fator. E como o ALA também facilita a conversão de glicose em energia, há ações benéficas adicionais. Estudos clínicos em humanos confirmaram que o ALA melhora a sensibilidade e reduz a resistência à insulina, melhora o controle de açúcar no sangue, reduz o estresse oxidativo e melhora a saúde vascular. Melhorias nos níveis de açúcar no sangue e na sensibilidade à insulina são observadas dentro de uma ou duas semanas após o início da suplementação com ALA.14,15
Estudos pré-clínicos indicaram que o ALA pode ajudar a aumentar o metabolismo, promover a queima de gordura como energia, reduzir a ingestão de alimentos e potencialmente ajudar na perda de peso. Vários ensaios clínicos foram realizados para esclarecer os efeitos promotores da perda de peso do ALA. Por exemplo, em um estudo duplo-cego, 97 mulheres com sobrepeso ou obesidade foram colocadas em uma dieta de promoção de perda de peso com gasto energético 30% inferior ao total. Um grupo serviu como o grupo de controle, ao passo que os outros receberam 300 mg de ALA; um óleo de peixe com 1,3 g de EPA; ou a combinação de 300 mg de ALA e 1,3 g de EPA.16
O estudo durou dez semanas, e o grupo de controle perdeu uma média de 11,44 libras; o grupo do EPA, 11,88 libras; o grupo do ALA, 15,4 libras; e o grupo do ALA+EPA, 14,3 libras. Assim, a suplementação de ALA isoladamente ou em combinação com EPA aumentou os efeitos da dieta. O ALA contribuiu com aproximadamente 3 libras de perda de peso extra ao longo das dez semanas. A perda de peso foi associada a alterações positivas no metabolismo de lipídios e glicose.
Devem-se considerar alguns pontos essenciais nesse estudo. O mais importante é que todas as pessoas foram colocadas em uma dieta com calorias reduzidas, o que permitiu que até mesmo o grupo de controle perdesse peso. O efeito do ALA foi promover a perda de peso adicional. Estudos em que o ALA foi simplesmente administrado a pessoas que queriam emagrecer não promoveram uma perda de peso significativa, mesmo com uma dosagem de 1.200 mg por dia, embora tenham ocorrido melhorias na circunferência da cintura. No entanto, uma meta-análise detalhada de 8 estudos sobre perda de peso concluiu que a suplementação de ALA reduziu significativamente o IMC e a circunferência da cintura.17
O ácido alfalipoico (ALA) está disponível como um produto de liberação imediata regular, bem como na forma de liberação modificada. As evidências existentes não parecem sustentar uma vantagem para a aquisição de um produto de liberação modificada. Parece que as formulações de liberação imediata são mais bem utilizadas. O ALA é rapidamente absorvido com aproximadamente a mesma percentagem, quer a dose seja de 50 ou 600 mg. A biodisponibilidade absoluta de ALA indica que cerca de 93% da dosagem é absorvida, independentemente da dosagem.4,18
Embora o ALA de liberação modificada seja absorvido mais lentamente, isso pode não ser positivo, pois o ALA parece proporcionar os benefícios clínicos mais significativos em sua forma oral; o que é necessário é que a dosagem inunde ou sobrecarregue a capacidade do fígado de pegar o ALA e, assim, permitir que ele entre na circulação geral, levando a elevações rápidas nos níveis sanguíneos e à distribuição a outros tecidos vitais. Esse objetivo parece ser mais bem alcançado com produtos de liberação imediata, e provavelmente convém tomar a dosagem uma vez ao dia em vez de tomar dosagens fracionadas.4,18
Geralmente, o ALA é bem tolerado e não causa efeitos colaterais. O efeito colateral mais comum é a irritação gástrica leve ou náusea. Esse efeito colateral pouco frequente é reduzido ainda mais com a utilização de R-ALA.3
O ALA também é muito seguro, pois doses de até 2.400 mg por dia não produziram efeitos colaterais significativos. Foram relatados sintomas gastrointestinais leves (como náuseas e dor de estômago), dor de cabeça e sintomas de pele leves (principalmente sensação de coceira, urticária ou sintomas de condições alérgicas da pele).19
A suplementação de ALA pode exigir ajustes de dosagem na insulina ou em drogas hipoglicêmicas orais, como a metformina, para melhorar a sensibilidade à insulina e o controle de açúcar no sangue.
Referências:
Por Dr. Michael Murray, N.D. 
